该研究通过荟萃分析发现,使用佐匹克隆和苯二氮卓类药物会增加 AD 和痴呆风险。 # γ- 氨基丁酸 A(GABA A )受体激动剂与阿尔茨海默病(AD)及痴呆风险的关联研究进展 在生命科学和健康医学领域,γ- 氨基丁酸(GABA)系统一直备受关注。GABA 系统在认知功能和 ...
属咪唑吡啶类,主要作用于脑中GABA-BZDA亚单位上的ω1-受体,对ω2-受体和ω3-受体几无作用。增加GABA的传递,有明显的镇静催眠作用和较弱的抗焦虑和肌肉松弛作用。 在2.5~20.0mg剂量范围中研究,唑吡坦为线性药代动力学特征,口服后吸收迅速,大多数与血浆蛋白 ...
对于三叉神经痛的治疗方法主要有药物、针灸和手术等方式。传统药物如卡马西平被广泛应用,但很多患者对其可能产生的头晕、皮疹等副作用感到担忧。在这样的情况下,新药SR750应运而生。该药物由中国科学院张旭院士的研究团队开发,针对α2-GABAA受体和α5-GABAA受体,相比卡马西平,SR750在外周神经的操控效能更强,副作用更少。
为了解这些药物可能的作用机制,研究人员还对 γ- 氨基丁酸(GABA A )受体的各个亚基进行了分子对接和药代动力学特征研究。研究结果表明,LIN 对动物具有显著(p<0.05)的镇静作用。CAF 和 SCL 单独使用或联合使用,都显著降低了 LIN 对小鼠的镇静效果。
β-分泌酶(BACE1)是一种与AD病理密切相关的蛋白酶。这项研究鉴定出BACE1的新底物——GABAA受体(GABAAR)β亚基,并且发现正是AD患者脑内升高的BACE1过度切割GABAAR β亚基,导致GABAAR这一抑制性神经递质受体功能受损,促进了神经元过度兴奋,最终加剧淀粉样斑块 ...
在病理层面,阿尔茨海默病相关模型APP23小鼠的皮层中,PSD-95 SSD的均质化削弱纳米柱对齐,与认知衰退直接相关;癫痫模型中,神经元过度活动触发MMP-9依赖的Nlgn2切割,抑制性突触纳米柱解体,加剧兴奋-抑制失衡;缺血损伤后,GABAA受体纳米簇的快速分散导致 ...
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研究人员从来自广东和广西的伏翼类蝙蝠(东亚伏翼、侏伏翼、灰伏翼)中发现了独特的HKU5-CoV-2,其能够与人类ACE2受体结合,且结合机制与其他 ...
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麻醉镇痛领域,镇痛的μ阿片受体激动剂和镇静的GABAA RA上市,安全性和起效时间有优势。中国AD、PD、抑郁患者亟需新药,AD的Aβ单抗已上市 ...